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三氟甲基衍生物可治丙型肝炎

2011-02-21 14:12:28 来源:中华肝病网 浏览:1588
  [据《科技日报》2011年2月18日报道]英国科学家近日开发出一种治疗丙型肝炎的新型口服药物三氟甲基衍生物,可以激活免疫系统中的Toll样受体7(TLR7)。

  Toll样受体(TLRs)在早期固有免疫中对入侵病原微生物的识别发挥重要作用,这些进化保守的受体与果蝇的Toll蛋白家族在结构上有高度同源性,识别仅表达在病原微生物上高度保守的结构基序。Toll样受体识别外源DNA后,可产生抑制病毒复制的蛋白质。

  目前全球约有3亿人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可导致肝硬化,一些患者还需要进行肝脏移植。目前的治疗手段是采用静脉注射,治愈的患者只有一半左右。而最新的研究成果则侧重于提高口服药物的疗效。

  目前口服药物中最有效的TLR7激活剂大多以嘌呤为基础,研究人员在重点研究已知可激活TLR7的嘌呤结构杂环化合物中,发现三氟甲基衍生物可高度选择TLR7,并可媲美低于50毫克剂量的注射药物性能。三氟甲基衍生物作为非嘌呤类TLR7受体激活剂,可避免任何不必要的药理学脱靶机会。

  研究人员希望在进一步提高激活剂的可溶性后,进入到人体临床试验。

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